Учени от Федералната политехническа академия в Лозана са разработили нов клас лекарства срещу широк спектър от различни заболявания. Резултатите от изследването са публикувани в списание Nature Chemical Biology.
Научната работа се основава на използването на циклични пептиди, които са съединения, способни да се свързват с различни целеви молекули. Използването им като перорални лекарства обаче е възпрепятствано от факта, че те се усвояват бързо или се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт.
За да се стабилизират цикличните пептиди, беше използвана стратегия за двустепенен комбинаторен синтез, за да се синтезира обширна база от 8448 циклични пептиди с тиоестерни връзки, които повишават метаболитната им стабилност при перорално приложение. Първо се създава пръстеновидна структура или цикъл, след което пептидът се подлага на ацилиране или въвеждане на ацилов остатък.
Експериментите показват, че пероралната достъпност на цикличните пептиди се увеличава от 2 % до 18 %. В следващия етап на този проект учените планират да използват като цел някои вътреклетъчни протеин-протеинови взаимодействия, за които е трудно да се разработят инхибитори на базата на класически малки молекули.
